Item Description
ESBELCAPS 

Cápsulas de liberación prolongada

DIAZEPAM
FENPROPOREX

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de fenproporex
equivalente a ..................................... 20 mg
de fenproporex

Diazepam .......................................... 6.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad. Obesidad exógena, coadyuvante al establecimiento de una dieta baja en calorías.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx) de administración, llegando a su máximo en 60 minutos (Cmáx) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx) eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina.

El diazepam es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, llegando al máximo de su concentración en una hora (Cmáx), tiene una vida media de 15 días, eliminándose por la orina en forma de metabolitos activos (óxidos) o inactivos (gluroconjugados).

En la presentación de dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas durante 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.

Farmacodinamia: El fenproporex produce un efecto anoréxico con modificación de la conducta alimentaria, por medio de una actividad selectiva en los centros
hipotalámicos del apetito y la saciedad. Adicionalmente, su propiedad lipolítica debida a su acción de activación de la adenilciclasa, induciendo la formación de 3-5 AMP cíclico a partir del ATP, aumentando el catabolismo lipí­di­co, resultado de una activación de la lipasa que actúa sobre los triglicéridos, desdoblándolos en glicerol y ácidos grasos libres que son oxidados rápidamente, produciendo la pérdida ponderal deseable en el tratamiento de la obesidad. El fenproporex, a dosis terapéuticas, no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático.

La interacción con un ansiolítico de tipo benzodiazepínico como el diazepam mantiene al paciente en una situación óptima, sin angustia, disminuyendo la neurosis bulímica y los automatismos de consumo. Además, sus propiedades hipnogénicas, son deseables en los tratamientos de regulación ponderal.

El diazepam ejerce su actividad ansiolítica, por medio de un aumento de la eficacia de la actividad GABA-érgica a todos los niveles del SNC, al activar el complejo del receptor benzodiazepínico, induciendo una disminución en la reactividad neural excitatoria.


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